近日,我院生物活性分子发现与功能课题组在鉴定SAHH抑制剂研究方面取得新进展,研究成果在Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry杂志(SCI,IF=4.293)上发表。我院谷劲松教授为通讯作者。
(http://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/14756366.2017.1370584)
S-腺苷高半胱氨酸水解酶(SAHH)被认为是治疗人类疾病的一种新型的潜在药物靶点,因为它可逆的催化腺苷高半胱氨酸生成腺苷和L-高半胱氨酸,在调节生物甲基化反应中起重要作用。在本研究中,用优化的巴斯德毕赤酵母表达系统成功克隆并纯化得到SAHH蛋白。生物活性结果表明,在ChemMapper和SciFinder Scholar筛选的测试化合物中,4-(3-羟基丙-1-烯-1-基)-2-甲氧基苯酚(松柏醇)对rSAHH有最高抑制(IC50 = 34nM)作用。分子对接研究表明,松柏醇良好地对接于SAHH的活性部位,并且在它们之间形成H键,这些H键使松柏醇在rSAHH的活性位点中以适当的构象稳定的存在。
谷劲松,男,教授,现主要从事生物活性分子发现与功能研究,主持国家自然科学基金2项,山东省重点研发项目1项,国家新药创制重大专项1项,山东省自然科学基金1项,山东省科技发展计划项目1项,以第一或通讯作者发表SCI论文20余篇,授权国家发明专利5项。